Una inyección semanal podría revolucionar el tratamiento del párkinson

Un jarabe para la tos podría retrasar la demencia en el párkinson

Un análisis de sangre detecta el párkinson antes de que aparezcan los síntomas

Cómo la estimulación transcraneal mejora la movilidad en el párkinson

La enfermedad de Parkinson es un trastorno neurodegenerativo progresivo que causa la pérdida de neuronas productoras de dopamina. Es el segundo trastorno neurológico más común y afecta a 8,5 millones de personas en todo el mundo, como destaca en un informe de la Organización Mundial de la Salud (OMS). Actualmente, no existe cura para ella, como ya hemos comentado en alguna ocasión, sin embargo existen tratamientos para los síntomas que consisten en fármacos dopaminérgicos, como la levodopa y los agonistas dopaminérgicos, como se destaca en un ensayo de 'Neuroimmunology and Neuroinflamation'.

La levodopa (LD) fue el primer tratamiento sintomático aprobado y más eficiente para la enfermedad de Parkinson. Siempre se ha administrado en combinación de dosis fija con un inhibidor de la descarboxilasa (carbidopa) para prevenir su degradación periférica. La carbidopa (CD) inhibe el metabolismo periférico de la levodopa al inhibir la enzima dopamina descarboxilasa, refleja un trabajo. La levodopa se recomienda en todas las etapas de la enfermedad como monoterapia temprana, en pacientes con o sin discinesia (movimientos involuntarios, erráticos y de retorcimiento de la cara, los brazos, las piernas o el tronco). Cruza fácilmente la barrera hematoencefálica, tras lo cual se convierte en dopamina en el cerebro. Debido a su corta vida media, requiere múltiples administraciones , lo que provoca fluctuaciones en la concentración en sangre de la levodopa.

Antecedentes

Investigaciones previas han demostrado que los fáramcos de liberación sostenida tenían menos fluctuaciones en la concentración plasmática del fármaco en comparación con las formulaciones de liberación inmediata, lo que destaca los beneficios de las formulaciones de liberación controlada para el tratamiento eficaz de la enfermedad. Las opciones de tratamiento existentes, incluidas las formulaciones orales, requieren múltiples administraciones al día, lo que resulta difícil para la mayoría de los pacientes, en particular los de más edad y las personas con dificultad para tragar, lo que hace que el tratamiento sea muy complicado. Por lo tanto, existe la necesidad de inyecciones de acción prolongada para mantener niveles en sangre constantes con efectos secundarios reducidos.

Tal y como refleja un trabajo de 'Farmaceutics', como alternativa al tratamiento existente, las inyecciones de acción prolongada proporcionan una liberación sostenida del fármaco con niveles plasmáticos constantes del mismo, al tiempo que reducen la frecuencia de dosificación y los efectos secundarios del fármaco. Los inyectables de acción prolongada incluyen varios enfoques, como micropartículas, liposomas, microagujas, soluciones oleosas, suspensiones, oleogeles e implantes sólidos. Además de este sistema, se emplea una técnica alternativa para superar los problemas con los implantes de microesferas y sólidos, como la carga limitada del fármaco, la dispersión inadecuada de las microesferas que afecta la dosificación y la jeringabilidad, y la necesidad de cirugía para extraer el implante, refiere otro estudio de 'Journal of Controlled Releae' .

La nueva esperanza

Salvando los obstáculos y la metodología anteriormente mencionada, ahora llega un nuevo fármaco inyectable semanal que podría transformar la vida de millones de personas que viven con la enfermedad, reemplazando potencialmente la necesidad de múltiples comprimidos diarios. Científicos de la Universidad del Sur de Australia (UniSA) han desarrollado una fórmula inyectable de acción prolongada que administra una dosis constante de levodopa y carbidopa (los dos medicamentos clave para el párkinson mencionados) durante una semana entera. Sus hallazgos se han publicado en la revista 'Drug Delivery and Translational Research'.

La fórmula biodegradable se inyecta debajo de la piel o en el tejido muscular, donde libera gradualmente el medicamento durante siete días. Se sabe que la dosificación frecuente es una carga, especialmente para pacientes de edad avanzada o aquellos con dificultades para tragar, como ya hemos mencionado anteriormente, lo que genera niveles de medicación inconsistentes, más efectos secundarios y una menor eficacia.

El investigador principal, el profesor Sanjay Garg, del Centro de Innovación Farmacéutica de UniSA, ha comentado que el inyectable recientemente desarrollado podría mejorar significativamente los resultados del tratamiento y la adherencia del paciente. "Nuestro objetivo era crear una fórmula que simplificara el tratamiento, mejorara la adherencia del paciente y mantuviera niveles terapéuticos constantes de medicación. Esta inyección semanal podría ser un punto de inflexión en el tratamiento del párkinson", ha declarado en un comunicado. 

Deepa Nakmode, estudiante de doctorado de UniSA, ha asevarado: "Tras años de investigación enfocada, es increíblemente gratificante ver que nuestra innovación en inyectables de acción prolongada para la enfermedad de Parkinson ha alcanzado esta etapa. Nuestra invención ya ha sido patentada en Australia".

El gel inyectable combina un polímero biodegradable  PLGA, aprobado por la Administración de Alimentos y Fármacos de EE.UU (FDA) con Eudragit L-100, un polímero sensible al pH, para lograr una liberación controlada y sostenida del fármaco.

Eficacia y seguridad 

Amplias pruebas de laboratorio confirmaron la eficacia y seguridad del sistema:

• Más del 90% de la dosis de levodopa y más del 81% de la de carbidopa se liberó en siete días.
• El implante se degradó en más del 80% en una semana y no mostró toxicidad significativa en las pruebas de viabilidad celular.
• La fórmula se puede administrar fácilmente a través de una aguja fina de calibre 22, minimizando las molestias y eliminando la necesidad de un implante quirúrgico.

"Las implicaciones de esta investigación son profundas. Reducir la frecuencia de administración de varias veces al día a una inyección semanal supone un gran avance en el tratamiento del párkinson. No solo estamos mejorando la administración del fármaco, sino también la vida de los pacientes", ha determinado el profesor Garg. 

El profesor ha asegurado que la tecnología también podría adaptarse a otras enfermedades crónicas como el cáncer, la diabetes, los trastornos neurodegenerativos, el tratamiento del dolor y las infecciones crónicas que requieren la administración de medicamentos a largo plazo. El sistema se puede ajustar para liberar medicamentos durante un período que va desde unos pocos días a varias semanas, dependiendo de las necesidades terapéuticas. Los científicos de UniSA esperan iniciar ensayos clínicos en un futuro próximo y están explorando oportunidades de comercialización.